OBAT ANTIEMETIK
A. Definisi Antiemetik
Obat
Antiemetika adalah obat untuk mencegah atau menghentikan mual dan
muntah akibat stimulasi pusat muntah yang disebabkan oleh rangsangan lambung
usus, melalui CTZ (Cheme Receptor Trigger Zone) dan melalui
kulit otak.
B. Penggunaan
Antiemetika diberikan
kepada pasien dengan keluhan sebagai berikut :
1. Mabuk
jalan/Mabuk Darat (Motion Sickness)
Penyebab utama mabuk
darat adalah pertentangan antara informasi yang disalurkan oleh organ
keseimbangan otak disatu pihak dan informasi dari indera-indera lain di lain
pihak. Khususnya menyangkut pertentangan antara mata dan indera perasa, yang
sebetulnya harus bekerja sama dengan organ keseimbangan (labirin).
2. Mabuk
kehamilan
Jenis muntah ini
biasanya terjadi antara minggu ke-6 dan ke-14 dari masa kehamilan akibat
kenaikan pesat dari HCG (Human Chorion Gonadotropin).Gejala-gejala pada
umumnya tidak hebat dan hilang dengan sendirinya, maka sedapat mungkin jangan
diobati agar tidak mengganggu perkembangan organ-organ janin.
3. Mual
atau muntah yang disebabkan penyakit tertentu seperti pada pengobatan dengan
radiasi atau obat-obat sitostatik.
C. Penggolongan
Berdasarkan
mekanisme kerjanya dapat dibedakan menjadi beberapa kelompok sebagai berikut :
1. Antikolinergik
Kelompok ini obat yang
digunakan yaitu skopolamin dan antihistamin (siklizin, meklizin, sinarizin,
prometazin, dan dimenhidrinat). Obat- obatan ini efektif terhadap segala jenis
muntah, dan banyak digunakan pada mabuk darat dan mual kehamilan (antihistaminika)
efeknya berdasarkan sifat antikolinergisnya dan mungkinjuga blokade reseptor H1
di CTZ.
1. Skopolamin :hyosiamin,
scopoldern TTS (transdermal)
Indikasi : Zat ini
dianggap sebagai yang paling efektif untuk profilaksis dan penanganan mabuk
darat.
Efek samping : gejala
antikolinergis umum seperti mulut kering, lebih jarang rasa kantuk, gangguan
penglihatan , obstipasi dan iritasi kulit. Sampai 3 hari penggunaan juga mual
dan muntah, nyeri kepala dan gangguan keseimbangan.
2. Antihistaminika
Obat ini terutama
digunakan untuk mencegah dan mengobati mual dan muntah akibat mabuk darat serta
pada gangguan tujuh keliling (vertigo).
Siklizin dan dimenhidrinat diresorpsi
baik, kerjanya cepat dan dapat bertahan 4-5 jam.Meklizin baru berkerja
setelah 1-2 jam, tetapi efeknya lebih lama, antara 12 dan 24 jam.
a. Indikasi
: mual, muntah, vertigo, dan mabuk perjalanan
b. Kontra
indikas : serangan asma akut, gagal jantung dan kehamilan
c. Efek
samping : mengantuk dan gangguan psikomotor.
2. Antagonis
Dopamin
Antagonis Dopamine ,
yang bekerja di otak yang biasanya digunakan untuk pengobatan muntah pada
neoplasma otak, mengurangi efek muntah dari kemoterapi, opioids, keracunan
obat dan anastesi umum. Zat-zat ini hanya efektif pada mual yang diakibatkan
oleh efek samping.Mekanisme kerjanya melalui perintangan neurotransmisi dari
CTZ ke pusat muntah dengan jalan blokade reseptor dopamine.
Contoh obat golongan
ini adalah :
a. Propulsive
(prokinetika) :metoklopramida dan domperidon banyak sekali
digunakan. Pada dosis tinggi, metoklopramida menimbulkan efek-efek
antikolinergis lebih kuat daripada neuroleptika. Alizaprida (litican)
menghambat refleks muntah secara sentral dan bersifa anksiolitis.
b. Derivate
butirofenon :
Droperidol,Haloperidol,Chlorpromazine,Promethazine,Prochlorperazine terutama
digunakan pada muntah-muntah akibat gangguan neurologis dan setelah
pembedahan.. Obat ini biasanya jarang digunakan karena efek ekstrapiramidal
yang luas dan efek sedatif.
c. Derivate
fenotiazin : proklorperazin dan thietilperazin (torecan). bekerja
di saluran cerna sebagai prokinetik dan digunakan untuk pengobatan gangguan
saluran cerna tetapi tidak cocok untuk pasien sesudah opersi dan keracunan
obat.
a. Haloperidol
(haldol) : 2 - 3 dd 0,5 mg.
b. Perfenazin
(trilafon) : 3 dd 4 - 8 mg, i.m 5 mg.
a. Indikasi : mual dan muntah berat
b. Kontra
indikasi : gangguan hati dan ginjal
c. fek
samping : mengantuk, gejala ekstra
piramidal
c. Proklorperazin
(stemetil) : 2 - 4 dd 5-10 mg, rectal 1-2 dd 25 mg.
a. Indikasi
:
mual dan muntah akibat gangguan pada labirin
b. Kontra
indikasi :
gangguan hati dan ginjal
c. Efek
samping
:
mengantuk, gejala ekstra piramidal
d. Tietilperazin
(torecan) : oral dan
rectal 2 - 4 dd 6,5mg, s.c/i.m 6,5 mg sekali.
3. Antagonis
reseptor 5-hydroxy-tryptamine
Antagonis reseptor
5-hydroxy-tryptamine yang menghambat reseptor serotonin di
Susunan Syaraf Pusat (SSP) dan saluran cerna.. Obat ini dapat digunakan untuk
pengobatan post-operasi, dan gejala mual dan muntah akibat keracunan.
Beberapa contoh obat
yang termasuk golongan ini adalah :
a. Dolasetron
b. Granisetron
c. Ondansetron
d. Tropisetron
e. Palonosetron
4. Kortikosteroida
Contoh obatnya
deksametason ternyata efektif untuk muntah-muntah yang diakibatkan oleh
sitostatika. Mekanisme kerjanya tidak diketahui.Pengunaannya sering sekali
bersamaan suatu antagonis serotonin.
5. Benzodiazepine
Mempengaruhi system
kortikal/limbis dari otak dan tidak mengurangi frekuensi dan hebatnya emesis,
melainkan memperbaiki sikap pasein terhadap peristiwa muntah.Terutama lorazepam
ternyata efektif sebagai pencegah muntah. Midazolam , biasanya digunakan untuk
pengobatan mual dan muntah akibat operasi.
6. Kanabinoida
Biasanya terapi kedua
yang digunakan pada pasien mual dan muntah akibat keracunan yang tidak
peka terhadap obat yang lain.
Contohnya antara lain :
marihuana, THC. Efektif pada dosis tinggi untuk sitostatika.
7. Antihistamin (Antagonis
reseptor H1 histamine ).
Obat ini efektif untuk
berbagai kondisi seperti motion sickness, ataupun mual dan muntah pada ibu
hamil.
Obat-obat dari golongan
ini meliputi :
a. Cyclizine
b. Diphenhydramine
c. Dimenhydrinate
d. Meclizine
e. Promethazine
(Pentazine, Phenergan, Promacot)
f. Hydroxyzine
8. Steroid
Contohnya Dexamethasone,
biasanya diberikan dalam dosis rendah. Mekanisme kerja dari steroid dalam pengobatan
muntah masih belum jelas.
D. Obat Generic, Indikasi, Kontra Indikasi, Efek
Samping
3. Neuroleptika
Sejumlah neuroleptika
juga berdaya anti-emetis khususnya derivate fenotiazin seperti perfenazin,
proklorperazin, dan tietilperazin. Begitu pula derivate butirofenon. Pada proklorperazin
dan lebih-lebih pada tietilperazin, efek anti emetisnya yang menonjol, sehingga
digunakan khusus sebagai anti emetika pada kemo dan radioterapi. Efek samping
yang terpenting adalah gejala ekstrapiramidal, efek antikolinergis, dan sedasi,
yang paling ringan pada tietilperazin.
4. Metoklopramida :primperan,
opram
a. indikasi
: Derivate aminoklorbenzamida ini berkhasiat anti emetis kuat
berdasarkan
pertama-tama blokade reseptor dopamine di CTZ. Disamping itu, zat ini juga memperkuat pergerakan
dan pengosongan lambung. Efektif pada semua jenis muntah, termasuk
akibat radio/khemoterapi dan migraine, pada mabuk darat oat ini tidak
ampuh.
b. Efek
sampingn : yang terpenting adalah sedasi dan gelisah berhubung rintangan darah
otak. Efek samping lainnya berupa gangguan lambung usus serta gangguan
ekstrapiramidal, terutama pada anak-anak kecil.
c. Dosis
: 3 - 4 dd 5 - 10 mg, anak-anak maksimal 0,5 mg/kg/sehari. Rectal 2 -3 dd
20 mg.
5. Domperidon:
motilium
a. Indikasi
: berkhasiat menstimulasi peristalstik
dan pengosongan lambung, selain berdaya anti emetis, digunakan pada
relflux-esofagus dan pada muntah akibat khemoterapi dan
pada migraine.
b. Dosis
: 3 - 4 dd 10 - 20 mg a.c; anak-anak 3 - 4 dd 0,3 mg/kg, rectal anak-anak
sampai 2 tahun 2 - 4 dd 10 mg; i.m/i.v 0,1 - 0,2 mg per kg berat badan dengan
maksimum 1 mg/kg berat badan sehari.
6. Ondansetron :
zolfran
Senyawa carbazol ini
adalah antagonis serotonin selektif (dari reseptor 5HT3). Berkerja anti emetis
kuat dengan mengantagoniskan refleks muntah dari usus halus dan stimulasi CTZ,
yang keduanya diakibatkan dengan pemberian dosis tunggal deksametason (20 mg/
infuse )sebelum kemoterapi dimulai. Selain pada kemo dan radioterapi juga
sering diberikan untuk profilaksis, gejala-gejala demikian setelah pebedahan
ginekologi.
Efek sampingnya berupa
nyeri kepala, obstipasi, rasa panas di muka dan perut bagian atas,, jarang
sekali gangguan ekstra pyramidal dan reaksi hipersensitivas.
Dosis : 1-2 jam sebelum
mejalankan kemoterapi 8 mg, lalu tiap 12 jam 8 mg selama 5 hari. i.v 4-8 mg
(perlahan).
7. Sinarizin
a. Indikasi :
kelainan vestibuler seperti vertilago, tinnitus, mual dan muntah.
b. Kontra
indikasi :
kehamilan/ menyusui, hipotensi, dan serangan asma
c. Efek
samping :
gejala ekstra pyramidal, mengantuk, sakit kepala
8. Klorpromazin
HCl
a. Indikasi
:
mual dan muntah
b. Kontra
indikasi : gangguan
hati dan ginjal
c. Efek
samping
:
mengantuk, gejala ekstra piramidal
DAFTAR PUSTAKA
FaujiahHalfi,(2012),diunduh,http://haififiw.blogspot.com/2012/10/obat
antiemetik.html,pada tanggal 22/03/2015
Tidak ada komentar:
Posting Komentar